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Síntese e estudo biológico de adutos de reação de cicloadição contendo o grupo farmacofórico 1,4-dioxo-butenil
Protocolo do SIGProj:   220062.1005.35518.30112015
De:12/03/2015  à  12/03/2019
 
Coordenador-Extensionista
  Tairine Pimentel
Instituição
  UFMS - Universidade Federal de Mato Grosso do Sul
Unidade Geral
  INQUI - Instituto de Química
Unidade de Origem
  PPGQ - Programa de Pós-Graduação em Química
Resumo da Ação de Extensão
  A química de construção de compostos com estereocentros definidos tem atraído mais e mais a atenção nos últimos anos por causa do seu papel e também da sua onipresença em produtos naturais e farmacêuticos. Diversas séries de compostos que contêm o grupo 1,4-dioxo-2-butenil foram preparadas como candidato à citotoxinas, incluindo N-metil aril-maleamatos, N-metil aril-fumaramatos e Naril-maleimidas e os resultados obtidos mostraram que a utilização desta classe de compostos no tratamento de células tumorais pode ser muito promissora. Desse modo, este projeto abordará estudos sobre novas metodologias de síntese e modificação estrutural com vistas ao estudo biológico de uma nova classe de compostos derivados do fragmento 1,4-dioxo-butenil a partir da reação de cicloadição 1,3 dipolar. A primeira etapa deste projeto será dedicada ao estudo e desenvolvimento de novas metodologias de síntese utilizando um auxiliar quiral de baixo custo derivado de aminoácidos em condições brandas levando em consideração os protocolos de química limpa visando aumentar a estereosseletividade destas reações no intuito de obter produtos opticamente puros. Juntamente com esta etapa, um estudo mecanístico será desenvolvido para compreender a interação do auxiliar quiral com o substrato no estado de transição utilizando cálculos teórico-computacionais. Na segunda etapa, estudos biológicos serão realizados para a identificação do efeito inibitório na proliferação celular, citotóxicidade, genotoxicidade e capacidade de desencadeamento da apoptose para cada uma das novas classes de compostos sintetizados.
Palavras-chave
   cicloadição, dioxo-butenil
Público-Alvo
  
Situação
  Atividade EM ANDAMENTO
Contato
  
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